羟丙基伽马环糊精包合黄岑素

黄芩素( Baicalein，Ba) 别名黄芩苷元、黄芩黄素，具有抗菌消炎、抗病毒、抗肿瘤、抗维化、抗过敏，抗氧化和清除自由基等药理作用。但黄芩素在水中的溶解度极差，生物利用度低; 分子结构的邻位酚羟基的存在，使其易被氧化，不稳定，在很大程度上限制了黄芩素在临床上的应用。

环糊精分子结构呈上宽下窄、两端开口、中空的筒状物，腔内部呈相对疏水性，而所有羟基则在分子外部。利用环糊精“外亲水，内疏水”的特性与药物、有机分子、无机离子甚至惰性气体形成的包合物，能极大增加难溶性药物的水溶性、增加药物的稳定性、提高药物的生物利用度以及降低药物的毒副作用。β-环糊精(β-CD) 及其衍生物对Ba 的包合作用，存在包封率、载药量偏低的问题，考虑到影响包合效果的因素(客分子的结构和性质、主分子的结构和性质、主客分子比例等)，推测是由于其空腔内径较小导致无法完全包合 Ba 分子的原因。羟丙基伽马环糊精是一类高水溶性、较大空腔内径的环糊精衍生物，作为包合载体在药剂学领域被广泛应用。选择羟丙基伽马环糊精作为包合材料，旨在制备出得率、包封率、载药率均较高的 Ba 包合物，为黄芩素进一步应用提供一种良好的中间载体。

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