环糊精可掩盖口服制剂中的苦味

部分化学药物以及中药中的多种成分尽管在临床中疗效显著，但其不良味道如较浓的苦味，使得患者依从性较差，在临床应用尤其是儿科的临床应用中受到诸多限制。因此，掩盖药物的不良味道，提高适口性成为该类药物亟待解决的问题。

环糊精(cyclodextrin,CD) 是一种环状低聚糖,分子具有疏水性空腔及亲水性外部,对食物、饮料以及药物中多种苦味成分具有掩味作用。其中,β-环糊精(β-CD)最常用于苦味掩盖,其可优先与芳香环形成包合物,常单独使用或与其他聚合物联用以掩盖药物的苦味。CD可以通过以下途径实现对苦味物质的掩味:(1)CD与苦味物质形成的包合物,在口腔中几乎不溶,降低了苦味药物与苦味受体接触的机会,从而可降低药物的苦味;(2)CD与苦味物质形成的包合物的外表面往往具有很强的水化作用,这可以减少该包合物对味蕾受体的附着,从而降 低药物的苦味;(3)CD也可通过与味觉细胞的磷脂等成分相互作用,抑制苦味受体功能而降低苦味感知。

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